1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

神经激肽受体 (Neurokinin Receptor) 主要有三类:NK1R(P物质偏好受体)、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(视紫红质样)G蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力:NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,包含七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用,诱导磷脂酶C活化,随后产生肌醇三磷酸(IP3),导致细胞内钙作为第二信使升高。此外,与Gαs蛋白偶联的NK1R刺激环磷酸腺苷(cAMP)。神经激肽受体在许多细胞类型和组织中表达。

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3801
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) Modulator 99.61%
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物,在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等,但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性,诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)
  • HY-108482
    CP-96,345 Inhibitor ≥99.0%
    CP-96,345 是一种特异、高效且具有口服活性的 速激肽 (tachykinin)物质 P 受体非肽抑制剂。CP-96,345 可抑制 P 物质和神经激肽 A (neurokinin A) 引起的血压下降。CP-96,345 可用于神经性炎症的研究。
    CP-96,345
  • HY-133206A
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride Antagonist 99.70%
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂,对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride
  • HY-W017933
    Octahydroisoindole

    八氢-1H-异吲哚

    Antagonist 99.09%
    Octahydroisoindole (Perhydroisoindole) 是一种能够穿过血脑屏障的 P 物质活性拮抗剂,可用于中枢神经系统疾病相关的运动障碍的研究。
    Octahydroisoindole
  • HY-17615
    Fosnetupitant Inhibitor
    Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体活性分子。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
    Fosnetupitant
  • HY-P1485
    Substance P(1-7)
    Substance P(1-7) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P(1-7) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
    Substance P(1-7)
  • HY-101704
    Y1 receptor antagonist 1 Antagonist 99.69%
    Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) (Example 4) 是一种神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。Y1 receptor antagonist 1 可用于研究心血管疾病,例如血管收缩。
    Y1 receptor antagonist 1
  • HY-16346S
    Netupitant-d6

    奈妥吡坦 D6

    Antagonist 99.56%
    Netupitant-d6 是 Netupitant 的氘代化合物,Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂。
    Netupitant-d<sub>6</sub>
  • HY-117380
    SB 235375 Antagonist
    SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
    SB 235375
  • HY-P1194B
    [D-Pro2] Spantide I TFA 99.15%
    [D-Pro2] Spantide I TFA 是 Spantide 类似物。Spatide I 是一种选择性 NK1 受体拮抗剂。
    [D-Pro2] Spantide I TFA
  • HY-P3888
    Gly-Leu-Met-NH2 99.76%
    Gly-Leu-Met-NH2 是 Substance P (HY-P0201) 的 C 端三肽。Substance P 是一种神经肽。
    Gly-Leu-Met-NH2
  • HY-P3069
    γ-Neuropeptide (rabbit) Agonist 99.99%
    γ-Neuropeptide (rabbit) 可从兔肠中分离得到。γ-Neuropeptide 是一种内源性神经激肽,可作为 神经激肽 2 (NK2) 受体激动剂。γ-Neuropeptide 介导下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA)信号轴以及生殖激素释放。
    γ-Neuropeptide (rabbit)
  • HY-108481
    L-760735 Antagonist 99.0%
    L-760735 是一种高亲和力、选择性和口服活性的 NK1 受体拮抗剂,对人源 NK1 受体的 IC50 值为 0.19 nM。L-760735 具有抗焦虑和抗抑郁样作用。
    L-760735
  • HY-12114
    Serlopitant Antagonist
    Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。
    Serlopitant
  • HY-107692
    SB 218795 Antagonist 99.86%
    SB 218795 是一种有效的选择性非肽 NK3 受体拮抗剂,对 hNK3Ki 值为 13 nM。SB 218795 对 hNK3 的选择性分别比 hNK2 和 hNK1 高 90 倍和 7000 倍。SB 218795 可以抑制 NK3 受体介导的兔瞳孔收缩。
    SB 218795
  • HY-P1494
    Substance P (1-9) 98.47%
    Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
    Substance P (1-9)
  • HY-P0242
    Neurokinin B

    神经激肽 B

    Agonist
    Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体 1 (NK1R),NK2RNK3R,且介导其生物学作用。
    Neurokinin B
  • HY-108479
    Nolpitantium

    诺匹坦铵

    Antagonist
    Nolpitantium (SR140333) 是一种有效的、选择性的、竞争性的、非肽性的速激肽 NK1 受体拮抗剂。Nolpitantium 阻断大鼠丘脑神经元在伤害性刺激后的激活。
    Nolpitantium
  • HY-P1738
    [Sar9] Substance P Agonist 98.14%
    [Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
    [Sar9] Substance P
  • HY-P1012A
    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA Agonist 98.58%
    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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